Fentanylkrisen - Läkemedlets analoger och derivat

Innehållsförteckning:

Anonim

Även om den medicinska användningen av fentanyl har minskat nyligen, har olaglig fentanyl och dess analoger och derivat blivit en betydande del av den större opioidkrisen som har spridit sig över USA och Kanada, liksom många andra länder. Fentanylkrisen kräver hundratals människors liv varje månad.

Vad är Fentanyl?

Fentanyl är en syntetisk narkotisk med hög potens, ibland kallad syntetisk heroin. Läkemedlet har också gatunamn inklusive "vit heroin", "Perc-O-Pops" eller "Chiclets."

Fentanyl skapades 1959 som ett intravenöst kirurgiskt smärtstillande medel. Det är 50 till 100 gånger mer kraftfullt än morfin. Som ett opioidläkemedel används fentanyl ibland medvetet av människor som använder andra opioida läkemedel, såsom heroin och receptbelagda smärtstillande medel. Men på grund av dess styrka har den kommit in i många andra droger som människor använder fritid.

Detta har lett till en enorm ökning av oavsiktlig konsumtion av fentanyl och i överdosdödsfall, ofta av människor som inte ens är medvetna om att de tar det. Om en användare är ny på att ta opioider är risken för överdosering ännu högre, eftersom deras kroppar inte har utvecklat någon tolerans mot läkemedlet.

Men även vanliga heroin- och metadonanvändare löper risk för överdos om de tar fentanyl eftersom det är så mycket starkare än dessa andra opioider.

Ökad användning

Ursprungligen användes sällan fentanyl förutom i operationssalen. Men på 1990-talet utvecklades ett nytt hudplåster för behandling av kronisk smärta. Patienter som använde plåstret var människor som desperat behövde smärtlindring, men vanliga opioida smärtstillande medel hade blivit ineffektiva för dem.

Även om det ursprungligen endast användes i dessa sällsynta fall ökade användningen av fentanylplåstret snabbt på grund av dess styrka och effektivitet när det gäller att hantera smärta hos dessa svårbehandlade patienter. Det användes också på grund av några unika fördelar som det gav jämfört med andra läkemedel, inklusive snabb verkan, relativt få kardiovaskulära risker och låg histaminfrisättning. Detta gjorde det till ett bra receptval för vissa patienter, eftersom det minskade riskerna för medicinska komplikationer som andra smärtstillande medel har.

När användningen av fentanylplåstret ökade började det ordineras för patienter med kronisk smärtfri cancer. När dess popularitet ökade utvecklades alternativa former av läkemedlet, inklusive pastiller, tabletter och nässprayer för medicinskt bruk.

Dessa alternativa former av läkemedlet ökade potentialen för läkemedlet att ta sig in på den olagliga narkotikamarknaden, vilket egentligen inte var möjligt när läkemedlet endast fanns tillgängligt som en hudplåster. Detta ledde till en dramatisk eskalering av dess användning som skärmedel - ett läkemedel som blandas med ett annat läkemedel för att öka dess bulk eller styrka och därmed den vinst som kan göras.

Även om fentanyl är ett opioidläkemedel började läkemedelshandlare använda det för att skära en mängd olika droger inklusive heroin, kokain och met, eftersom det bara behövdes en liten mängd för att producera en kraftfull euforisk upplevelse. Tyvärr gick detta hand i hand med en ökning av olagliga narkotikamissbrukare som dör eller nästan dör av överdoser, även när de bara tog en liten dos av läkemedlet, och även när de inte hade för avsikt att ta fentanyl eller någon annan opioid.

Fentanyl-krisen

Den ökande tillgängligheten av receptbelagt fentanyl har gett en leverans av detta kraftfulla läkemedel. Fentanyl kan stjälas från sjukhus, apotek och eller från patienter och säljas på läkemedelsmarknaden på gatan.

Förutom att läkemedelsfentanyl avleds från medicinska källor började kinesiska laboratorier att tillverka och sälja billig fentanyl, som importeras till Nordamerika och skärs med andra läkemedel för en enorm vinst. På detta sätt har både medicinskt och olagligt tillverkat fentanyl spridit sig över den olagliga narkotikamarknaden, vilket massivt ökat antalet drogrelaterade dödsfall.

Analoger och derivat

Läkemedelsanaloger är läkemedel som är utvecklade för att imitera ett visst läkemedel, men de är inte identiska. Ibland kallas nya psykoaktiva ämnen, de kan göras likadana i kemisk struktur eller liknar farmakologiska effekter som det ursprungliga läkemedlet.

Att skapa läkemedelsanaloger blev populärt på 1990-talet, då olagliga läkemedelsproducenter försökte slå det rättsliga systemet genom att göra droger som inte kunde listas som olagliga eller kontrollerade droger förrän de erkändes. Även om denna "designer drug" -strategi inte slog systemet, eftersom något läkemedel som strukturellt liknade ett kontrollerat läkemedel också blev olagligt, har läkemedelsproducenter fortsatt att utveckla nya läkemedelsanaloger på detta sätt.

Carfentanil

Fentanylanalogen karfentanil, som har börjat visas i gatudroger, är en särskilt farlig analog av fentanyl. Medan fentanyl är 50 till 100 gånger mer kraftfullt än morfin, är carfentanil 10 000 gånger mer kraftfullt än morfin, det var faktiskt aldrig ens avsett för användning av människor utan var endast avsett att behandla stora djur många gånger vår storlek.

Furanyl Fentanyl

En annan fentanylanalog, furanylfentanyl, tillverkas ofta olagligt för försäljning på den olagliga narkotikamarknaden och har bidragit till fentanyl- och opioidkrisen. Forskare har utvecklat ett sätt att identifiera furanylfentanyl i urinproverna hos smärtpatienter och upptäckte att cirka 10 procent av proverna från en uppsättning av 500 urinprover som man trodde innehålla heroin visade sig också innehålla furanylfentanyl.

Nya Fentanyl-analoger

Antalet nya psykoaktiva läkemedel som introduceras genom onlinemarknaden för fritidsdroger ökar också. Det svenska STRIDA-projektet genomförde forskning som bekräftade fall av personer på sjukhusets akutavdelning eller intensivvårdsavdelning med läkemedelsförgif.webptning som involverade de nya fentanylanalogerna akrylfentanyl, 4-klorisobutyrfentanyl (4Cl-iBF), 4-fluoroisobutyrfentanyl (4F-iBF) och tetrahydrofuranfentanyl (THF-F) och cyklopentylfentanyl.

Dessa människor upplevde vanligtvis symtom på nedsatt medvetande (svårigheter att hålla sig vaken eller försvinna), andningsdepression (andningssvårigheter) och mios (förträngda ögonelever). Dessa människor krävde alla akut och intensiv sjukhusbehandling, som tyvärr inte alltid lyckades.

Fentanylderivat

Ett derivat är ett läkemedel som är tillverkat av ett annat läkemedel. Flera fentanylderivat, initialt sufentanil, alfentanil, remifentanil, karfentanil och, mer nyligen, acetylfentanyl, 6-butyrfentanyl, 4-MeO-butyrfentanyl, isobutyrylfentanyl, furanylfentanyl, α-metylfentanyl, 3-metylfentanyl, metylfentanyl, metylfentanyl, metylfentanyl, acrylfentanyl, 2-fluorofentanyl, fluoroacetylfentanyl, ocfentantanyl och många andra tillverkas olagligt. Dessa derivat har inte erkänt medicinsk användning och har förvärrat opioidkrisen och antalet drogrelaterade dödsfall.

Fentanylanaloger och derivat i andra läkemedel

En av skillnaderna mellan den nuvarande opioidkrisen och tidigare narkotikakriser är det stora antalet olycksdöd, av människor som inte ens tänkte ta det läkemedel som dödade dem. Eftersom olagliga droger i sin natur är oreglerade är det vanligtvis omöjligt för människor att veta om drogerna de köper från en återförsäljare innehåller fentanyl.

Med tanke på den farmakologiska styrkan och därmed kostnadseffektiviteten med att använda fentanyl och dess analoger och derivat som skärmedel är risken för att fentanyl blandas med andra läkemedel högre än någonsin. Detta har lett till att ett oöverträffat antal människor dör av överdoser av opioider - människor som aldrig trodde att de riskerade eftersom de inte medvetet tog opioider.

Opioidberoende

Vissa uppskattningar är att cirka 10 procent av de personer som ordinerats opioider blir beroende, även om det faktiska antalet är svårt att beräkna, eftersom missbruk är ett sådant stigmatiserat tillstånd.

Fentanyl börjar vanligtvis inte som det läkemedel du väljer för opioidanvändare, eftersom doserna är så små och risken för överdosering är så hög. Men människor som har använt heroin eller andra opioider under lång tid och inte längre får den effekt de vill ha från små doser kan lockas till fentanyl för sin styrka och kostnadseffektivitet jämfört med andra läkemedel. Detta kommer att kraftigt öka deras tolerans och producera ett intensivt fysiskt beroende av opioider.

Många av de människor som utsätts för fentanyl gör det omedvetet; de kanske tror att de använder kokain eller met och tar faktiskt också fentanyl om det har använts som ett skärmedel. Om de tas över en lång tid, riskerar dessa människor också att utveckla ett opioidberoende, eftersom kroppen utvecklar en tolerans för opioider. De kan börja uppleva begär efter läkemedlet och uppleva opioida abstinenssymptom om de inte tar ett ämne som innehåller opioider.

Diskussionsguide för opioidmissbruk

Få vår utskrivbara guide som hjälper dig att ställa rätt frågor vid din nästa läkarmöte.

Ladda ner PDF

Opioid överdos

Att ta en överdos är en av de viktigaste riskerna med att använda fentanyl. Den nuvarande opioidkrisen har resulterat i en massiv ökning av dödsfall genom överdoser av opioider, varav många involverar fentanyl, fentanylanaloger eller fentanylderivat.

Även om en överdos av opioider potentiellt kan vändas om den fångas i tid, kan en person bara sluta andas i några minuter innan de dör. Därför kan en överdos bara reverseras om personen fortsätter att andas, eller får rätt medicin inom några minuter efter att ha slutat andas. De kan också kräva HLR om hjärtat har slutat.

En överdos av fentanyl sker mycket snabbt. Människor som överdoser fentanyl har samma kliniska symtom som de som överdoser andra opioider, såsom heroin eller opioida smärtstillande medel. De svarar inte, och andningen saktar ner, blir mycket ytlig och kan till och med sluta helt.

Under en överdos kan en användare ha en oregelbunden eller svag hjärtslag, eller deras hjärta kan till och med sluta helt, så du kan inte hitta en puls. Eftersom deras kropp saknar syre blir deras hud blek och "askig" i färg, medan deras läppar, fingertoppar och under naglarna ändras till en blå eller lila färg.

En opioidöverdos, inklusive en överdos av fentanyl, fentanylanaloger. eller fentanylderivat kan behandlas genom administrering av ett läkemedel som blockerar opioidreceptorerna i hjärnan. Detta läkemedel kallas naloxon eller NARCAN. Naloxon finns antingen som en intramuskulär injektion eller som en nässpray.

Om personens hjärta har slutat behövs HLR för att personen ska ha en chans att överleva. Ytterligare doser naloxon kan ges med två till tre minuters mellanrum om personen som har överdoserat inte vaknar. Eftersom fentanyl är en så stark opioid är det svårare att vända en överdos än många andra opioider, och flera doser NARCAN kan behövas för att återuppliva dem.

Tyvärr, eftersom många använder opioider på egen hand, kan människor som tar fentanyl, fentanylanaloger eller fentanylderivat helt enkelt dö ensamma, utan att någon administrerar naloxon eller ring 911. Därför är det mycket viktigt att inte använda droger som kan innehåller enbart fentanyl och helst för en följeslagare att ha tillgång till NARCAN.

Det är också viktigt om två personer använder droger tillsammans, att inte ta ämnet vid samma tidpunkt, för om båda överdoser omedelbart kommer det fortfarande inte att finnas någon medveten om att administrera NARCAN eller ring 911.

Ett ord från Verywell

Många liv har gått förlorade på grund av att droganvändare tar för mycket fentanyl, och ingen är tillgänglig för att hjälpa. Även om en överdosering är omvänd kan syrebristen som händer under en opioidöverdos ha bestående effekter på hjärnan, så det är inte en situation att ta lätt på. Det har aldrig funnits en sämre tid att experimentera med droger.